硝酸甘油的主要藥理作用就是松弛血管平滑肌，硝酸甘油能夠釋放一氧化氮，一氧化氮與內(nèi)皮舒張因子相同，能夠激活鳥(niǎo)苷酸、環(huán)化酶，使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸增多，導(dǎo)致g球蛋白輕鏈去磷酸化，調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài)引起血管擴(kuò)張。
硝酸甘油能夠擴(kuò)張動(dòng)、靜脈血管床，以擴(kuò)張靜脈為主，其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓降低。擴(kuò)張動(dòng)脈會(huì)使外周阻力降低，動(dòng)靜脈擴(kuò)張，使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。
對(duì)于心外膜、冠狀動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用，治療的劑量可以降低收縮壓、舒張壓以及平均動(dòng)脈壓，有效冠狀動(dòng)脈灌注壓能夠維持正常，但是如果血壓過(guò)度的降低或者心率增快，會(huì)使舒張期充盈時(shí)間縮短，有效冠狀動(dòng)脈灌注壓有可能會(huì)降低。另外硝酸甘油如果是用量非常大，有可能會(huì)導(dǎo)致低血壓以及心率加快的反應(yīng)。
