用法用量，因納洛酮存在明顯的個體差異，應用時應根據患者具體情況由醫生確定給藥劑量及是否需多次給藥。納洛酮可靜脈輸注，注射或肌肉注射給藥，靜脈注射起效最快，適合在急診時使用。
注意事項，一、術后患者使用納洛酮時偶見低血壓、高血壓，室性心動過速和纖顫、呼吸困難、肺水腫和心臟停搏，報道其后遺癥有死亡、昏迷和腦病。術后患者使用納洛酮過量可能逆轉痛覺缺失并引起患者激動。二、在術后突然逆轉阿片類抑制，可能引起惡心、嘔吐、出汗、發抖、心悸亢進，血壓升高、癲癇發作、室性心動過速和纖顫、肺水腫以及心臟停搏，嚴重的可導致死亡。三、對阿片類藥物產生軀體依賴的患者，突然逆轉其阿片作用，可能會引起急性戒斷綜合征，包括但不局限于下述癥狀和體征、軀體疼痛、發熱、出汗、流鼻涕、噴嚏、豎毛、打哈欠、無力、寒顫或發抖、神經過敏、不安或易激惹、痢疾惡心或嘔吐、腹部痛性痙攣、血壓升高、心悸亢進，對新生兒阿片戒斷癥狀可能有驚厥、過度哭泣、反射性活動過多。四、慎用于已知或可疑的阿片類藥物軀體依賴患者，包括其母親為阿片類藥物依賴者的新生兒對這種病例突然或完全逆轉阿片作用，可能會引起急性戒斷綜合征。五、由于某些阿片類藥物的作用，時間長于納洛酮，因此應該對使用納洛酮效果很好的患者進行持續監護，必要時應重復給藥。六、納洛酮對非阿片類藥物引進的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的控制無效，只能部分逆轉，部分性激動劑或混合激動劑、拮抗劑引起的呼吸抑制或需要加大納洛酮的用量。如果不能完全響應，在臨床上需要用機械輔助治療呼吸抑制。七、有心血管疾病史或接受其它有嚴重的心血管，不良反應的藥物治療的患者應慎重用本品。八、應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥后，由于痛覺恢復可產生高度興奮，表現為血壓升高、心率增快、心律失常甚至肺水腫和心室顫動。九、由于納洛酮作用持續時間短，用藥起作用后，一旦其作用消失可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制，用藥需注意維持藥效。十、伴有肝臟疾病、腎功能不全、衰竭患者，使用納洛酮的安全性和有效性尚未確立應慎用。
