美洛西林舒巴坦鈉為美洛西林和舒巴坦按四比一的比例組成的復方制劑。其中,美洛西林為青霉素類的廣譜抗生素,主要通過干擾細菌細胞壁合成而起到殺菌的作用。
舒巴坦除了對奈瑟菌和不動桿菌之外,對其他細菌并無抗菌活性,但是舒巴坦對由β-內酰胺類抗生素耐藥菌屬產生的β-內酰胺酶,具有不可逆性的抑制作用,舒巴坦可防止耐藥菌對青霉素類和頭孢菌素類抗生素的破壞,因而與青霉素類和頭孢菌素類抗生素聯合應用具有明顯的協同作用。
因而,與美洛西林組成的聯合制劑,對于多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌,包括厭氧菌和有氧菌屬均有殺菌作用,而且對多數細菌產生的β-內酰胺酶比較穩定。