乙酰唑胺為碳酸酐酶抑制劑,能抑制腎小管上皮細胞中的碳酸酐酶,氫離子的產生和鈉離子重吸收減少,鈉離子水與重碳酸鹽排出增加,因而產生利尿及氫離子潴留,但本品利尿作用不強,對伴有水腫的子癇患者則有良好的利尿降壓作用。
乙酰唑胺能抑制睫狀體上皮碳酸酐酶的活性,使碳酸氫根離子生成減少,從而減少房水生成達50%至60%,使青光眼患者的眼壓下降,本品能減少腦脊液產生,并可以抑制胃酸分泌,口服吸收與蛋白結合率高,口服乙酰唑胺500毫克后1至1.5小時,降低眼壓作用開始,2至4小時血藥濃度達峰值,可維持4至6小時,口服在24小時內給藥的90%以上醫源性,由腎臟排泄。