苯二氮卓類藥物的中樞作用，可能和藥物作用于腦內(nèi)不同的γ氨基丁酸受體作用有關(guān)系，藥物和受體結(jié)合的親和力和它的高低，和臨床療效是平行的。
這類受體被激活以后，它使神經(jīng)元細(xì)胞膜對于氯離子的通透性增加，氯離子大量的進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，引起膜的超極化，使神經(jīng)興奮性降低。
苯二氮卓類藥物它可以促進(jìn)γ氨基丁酸和γ氨基丁酸的a受體結(jié)合，也通過增加氯通道開放的頻率，增強(qiáng)了γ氨基丁酸對γ氨基丁酸a受體的作用，顯示效應(yīng)來。地西泮等藥物與特異性高親和力苯二氮卓類位點(diǎn)的結(jié)合，也會使γ氨基丁酸有所促進(jìn)，被γ氨基丁酸阻斷的藥物所阻斷。
一般認(rèn)為苯二氮卓類藥物抗焦慮作用，主要就是作用于杏仁核和海馬內(nèi)的受體，鎮(zhèn)靜催眠藥的作用就是于腦干核內(nèi)的受體作用結(jié)果。
苯二氮卓類藥物的藥理作用包括抗焦慮、抗痙攣，催眠，肌松等等，苯二氮卓類的藥物的各種制劑，如果說劑量相當(dāng)，那么它的抗焦慮以及催眠作用的也基本是相同的，不同制劑半衰期會有所差異，它的不良反應(yīng)也就會有所不同。
