內分泌功能亢進的這種藥物治療原則,用藥物抑制或是阻滯激素的合成和分泌是治療內分泌功能亢進癥的常用的方法,比如說用硫脲類和咪唑類的藥治療甲亢,用碘劑治療甲狀腺危象,用酮康唑,安魯米特治療皮質醇增多癥,用苯妥拉明治療嗜鉻細胞瘤型的高血壓,用螺內酯治療全固酮增多癥等等。
有些藥物可以競爭性的抑制激素和它的受體結合,比如說環丙孕酮治療中樞性性早熟與雌激素合用治療女性多毛癥等等。
此外采用抑制激素分泌的神經遞質或者是激動劑也可以達到抑制激素分泌的目的,比如說血清素拮抗劑賽康定可以用于治療庫欣氏病和泌乳素瘤,生長抑素可以抑制很多激素的分泌,臨床上也可以用于治療生長激素瘤和胰島素瘤等的治療。