氟尿嘧啶于1957年發(fā)現(xiàn)，并成為治療結(jié)腸癌的主要藥物，隨后亞葉酸的聯(lián)合用藥，證實(shí)增強(qiáng)了其治療效果，氟尿嘧啶、亞葉酸聯(lián)合用藥，已成為治療晚期結(jié)腸癌的一線藥物。
該化學(xué)治療使中位生存期保持在十二個(gè)月左右，目前三種已認(rèn)可的化療制劑，如奧沙利鉑、伊立替康、氟尿嘧啶、亞葉酸或卡培他濱，中位生存期達(dá)到二十個(gè)月，在氟尿嘧啶、亞葉酸基礎(chǔ)上增加奧沙利鉑和伊立替康，使生活質(zhì)量較傳統(tǒng)，單用氟尿嘧啶、亞葉酸維持時(shí)間更長。
當(dāng)前治療結(jié)腸癌的標(biāo)準(zhǔn)一線藥物是氟尿嘧啶、亞葉酸、和奧沙利鉑靜脈注射，和氟尿嘧啶、亞葉酸和伊立替康，在二聯(lián)制劑伊立替康上，增加貝伐珠單抗，中位生存期提高至二十月，口服制劑卡培他濱在聯(lián)合治療中，可作為氟尿嘧啶、亞葉酸靜脈注射的合理替代品，或單獨(dú)用藥，其優(yōu)點(diǎn)在于減少長時(shí)間靜脈注射的不便，正在進(jìn)行的研究將確定卡培他濱表皮生長因子抑制劑、新型細(xì)胞毒素在治療結(jié)腸癌的作用。
